Sulfonamide derivative



(57)【要約】 【構成】 一般式(I)で示される化合物及びその塩 (式中、R 1 はアルキル、アルコキシ等;D環は炭素 環、複素環;R 2 及びR 3 はH、アルキル等;R 4 はアル キル、アルコキシ等;R 5 及びR 6 はH、−OH、アルキ ル、−M−R 16 、1、2個のOR 27 で置換されているア ルキル基、−J−COOR 29 、あるいはR 5 とR 6 がそれ らが結合するNと共に複素環;R 15 はOH、アルキル、 −COOR 36 、−NR 43 R 44 、−CONR 45 R 46 、複素 環等を表わす。)。 【化1】 【効果】 一般式(I)の化合物はエラスターゼ阻害作 用を有し、特に経口投与によりその効果が得られる。従 って、一般式(I)の化合物及びその塩は肺気腫、慢性 関節リウマチ、アテローム性動脈硬化、成人呼吸窮迫症 (ARDS)、心筋梗塞、潰瘍性大腸炎、歯根膜病等の 治療及び/又は予防に有用である。
PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain new compound useful as an drug having excellent inhibiting activities to elastase. SOLUTION: This new compound is the compound of formula I [R 1 is a 1-8C alkyl, etc.; R 2 and R 3 are each H, a 1-4C alkyl, etc.; R 4 is a 1-4C alkyl, etc.; (m) is an integer of 0-4; R 5 and R 6 are each H, a 1-8C alkyl, etc.], e.g. 4-(2S-t-butyloxycarbonylpyrolidin-1-ylsulfonyl)-2-methylphenyl12RS-(4-pyrolidin-1- yl)phenyl)butanoic acid. For example, the compound is obtained by subjecting a compound of formula II and a compound of formula III to a well known esterification reaction. The compound of formula I manifests the effects by an oral administration thereof. The divided dose thereof is usually within the range of 1-1000mg per adult and administered for one to several times a day. COPYRIGHT: (C)1998,JPO




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    US-5870079-AFebruary 09, 1999Legaltech, Inc.Computer input device and controller therefor